Лекарственное противогипертоническое средство Бисопролол относится к бета-адреноблокаторам, которое широко применяется при лечении различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Также, можно часто встретить его аналог — Конкор. Назначается для снижения артериального давления. Помогает при ишемической болезни, сердечной недостаточности, аритмии и т.д. Этот препарат входит в список необходимых лекарственных средств ВОЗ.
Химический состав и форма выпуска
Бисопролол относится к классу бета-блокирующих лекарств, способных снизить вероятность развития риска инсульта и инфаркта или выступать в качестве вторичного профилактического средства при этих заболеваниях. Помимо этого, лекарство снижает артериальное давление.
Основным действующим веществом лекарства является бисопролола фумарата, представляющий собой кардиоселективный β1-адреноблокатор. Среди вспомогательных веществ можно выделить:
- Целлюлоза микрокристаллическая представляет собой клетчатку, получаемую при переработке хлопка. Она выводит из организма тяжелые металлы и радионуклиды;
- Гидрофосфата дигидрата кальция используется как осушитель;
- Кукурузный крахмал выступает в качестве загустителя;
- Коллоидный безводный диоксид кремния является энтеросорбентом;
- Стеарат магния (Е572) регулирует процесс усвоения кальция организмом;
- Крахмалгликолят натрия (тип А) используется как основа для прямого прессования таблеток;
- Опадрай II — является пленкообразователем для покрытия таблетки, увеличивающим срок хранения лекарства.
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг с выпуклой поверхностью и разделительной риской. В картонной упаковке может содержаться 10, 25, 30, 50 таблеток или 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в пластмассовой баночной упаковке.
Фармакологическое действие
Бисопролол представляет собой селективный β1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Лекарство обладает незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. За счёт этого бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболических процессов, связанных с β2-адренорецепторами. Избирательное действие лекарства на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает негативным инотропным действием и пик его эффективности достигается спустя три — четыре часа после приёма внутрь. Терапевтический эффект лекарства сохраняется в течение суток. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя 1-адренорецепторы сердца. Лекарство также снижает активность ренина в плазме крови за счёт антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Показания к применению
За счёт своих противоишемических свойств, биспоролол способствует уменьшению сократимости миокарда и его потребность в кислороде. Как следствие, снижается частота сокращений сердца и улучшается снабжение кровью миокарда. Помимо этого, лекарство обладает гипотензивным действием, что позволяет уменьшить артериальное давление, а также уменьшить периферическое сопротивление и сердечный выброс. Препарат также обладает антиаритмическим действием.
Благодаря этим свойствам, Бисопролол применяется при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Используют препарат и при аритмии, вызванной пролапсом митрального клапана, аритмии вызванной тиреотоксикозом, а также при нарушениях ритма и как средство вторичной профилактики при инфаркте миокарда.
Способ применения
Бисопролол принимается один раз в сутки с небольшим количеством жидкости. Приём пищи не влияет на эффективность лекарства. В начале курса лечения таблетками следует провести титрование с постепенным увеличением дозы препарата. Во время этой фазы следует вести тщательный мониторинг пульса, давления и общего состояния пациента.
Во время фазы титрования и после титрования может произойти временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Именно поэтому важно, чтобы состояние больного в начале лечения бисопрололом было стабильным.
При приёме лекарства следует постепенно повышать дозу. Так, в течении первой недели доза лекарства должна составлять 1.25 миллиграмм в день. Со второй недели допускается увеличение дозы до 2.5 мг в день. С третьей недели, таблетки принимают по 3.75 мг в день. На протяжении следующих четырёх недель дозу можно увеличить до 5 миллиграмм в день.
В дальнейшем доза может быть повышена до 10 миллиграмм в день. При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать курс лечения с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 миллиграмм, не превышая суточной дозы в 20 мг.
Обратите внимание, что увеличение дозы позволяется только в том случае, если у больного не наблюдается ухудшения состояния. В случае если больной плохо переносит действие таблеток, не следует повышать дозу. В случае если состояние больного не улучшается, следует прекратить лечение, постепенно снижая дозу. Как только состояние пациента стабилизируется, возможно повторное титрование дозы бисопролола.
Противопоказания
В силу своего механизма действия и состава активных веществ, Бисопролол строго противопоказан при следующих заболеваниях:
- Атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени;
- Кардиогенном шоке;
- Брадикардии;
- Синдроме слабого синусового узла;
- Синоатриальной блокаде;
- Артериальной гипотензии;
- Болезни Рейно;
- Тяжелых нарушениях периферического кровообращения;
- Обструктивных заболеваниях дыхательных путей;
- Феохромоцитома;
- При псориазе;
- При применении ингибиторов моноаминоксидазы;
- Гиперчувствительности к активным веществам лекарства.
Помимо этого, следует соблюдать осторожность при применении таблеток лицам, страдающим от диабета, метаболического ацидоза, вазоспастической стенокардии, дисфункции почек или печени, а также атриовентрикулярной блокаде первой степени. Также не рекомендуется применять препарат при строгой диете или противоаллергической терапии. Во всех вышеперечисленных случаях желательно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данное лекарство.
Бисопролол также противопоказан детям до 18 лет. Это связано с тем, что на данный момент отсутствует достаточно данных об эффективности и безопасности применения его лицами, относящимися к данной возрастной группе. Применение таблеток в данных случаях оправдано только если необходимость сильно перевешивает риск здоровью.
Побочные эффекты
Применение Бисопролола может привести к возникновению многочисленных побочных эффектов:
- Среди побочных эффектов воздействия таблеток на нервную систему можно выделить: повышенную утомляемость, слабость, головокружение, головную боль, бессонницу, депрессию, помутнение сознания, лёгкие галлюцинации, тремор и астению.
- Побочное влияние лекарства на глаза характеризуется уменьшением секреции слезной жидкости, конъюнктивитом и, в определённых случаях, нарушениями зрения.
- Побочные эффекты на пищеварительную систему могут включать в себя рвоту, боли в животе, запоры, диарею, а также нарушения функций печени.
- Среди побочных эффектов на дыхательную систему можно выделить заложенность носа, затруднённое дыхание и бронхоспазмы.
- Применение лекарства может вызвать следующие дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза.
- Побочное влияние на эндокринную систему характеризуется гипергликемией, гипогликемией и гипотиреоидным состоянием.
- Побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему могут включать в себя усугубление хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ангиоспазм, боль в груди.
Помимо этого, среди прочих побочных эффектов биспоролола можно выделить:
- Различные аллергические реакции;
- Снижение либидо и потенции;
- Синдром отмены;
- Боли в спине;
- Артралгию.
При появлении побочных эффектов при приёме таблеток следует понизить дозу препарата, а также обратиться к врачу за консультацией.
Передозировка
При передозировке Бисопрололом могут возникнуть следующие симптомы:
- Аритмия;
- Желудочковая экстрасистолия;
- Выраженная брадикардия;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Выраженное снижение артериального давления;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Цианоз ногтей;
- Затруднение дыхания;
- Бронхоспазм;
- Головокружение;
- Обморочные состояния;
- Судороги.
При передозировке лекарством следует сделать промывание желудка, и начать курс лечения адсорбентами. Дальнейшее лечение производится в зависимости от симптомов. В особо тяжёлых случаях больному может потребоваться инъекция атропина, плазмозамещающих растворов и вазопрессорных лекарственных средств. В определённых случаях может потребоваться ингаляция β-адреностимуляторов.
Применение при беременности
Применение бисопролола не рекомендуется при беременности, а также в период кормления грудью. В первую очередь это связанно с тем, что согласно проведенным исследованиям, препарат вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию. Впрочем, употребление лекарства может быть оправдано в случае, если необходимость сильно перевешивает риск угрозы здоровью ребёнка.
Тем не менее, курс лечения должен быть прекращён за 72 часа до родов. Это связано с тем, что у новорожденного может наблюдаться замедление пульса, уменьшение содержания сахара в крови и угнетение дыхания.
В случае если прекращение приёма таблеток не представляется возможным, то после родов новорожденный должен находиться под постоянным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3 суток.
Взаимодействие в другими препаратами
Бисопролол усиливает действие препаратов, снижающих артериальное давление, а в определённых случаях может произойти резкое замедление частоты сердечных сокращений. Это, в первую очередь, касается резерпина, альфа-метилдофы, клонидина и дигиталиса. Препараты по типу клонидина, дигиталиса и гуанфацина, помимо всего прочего, могут угнетать проведение возбуждения.
Одновременное применение бисопролола и блокаторов кальциевых каналов вроде верапамила и дилтиазема увеличивают риск развития AV-блокады, могут вызвать резкое падение артериального давления, а также привести к замедлению частоты сердечных сокращений и аритмии.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных антидиабетических препаратов. Изменения выражаются в усилении свойств данных веществ. Одновременное применение может привести к развитию гипогликемии в скрытой форме.
Нежелателен совместный прием с грейпфрутом и карамболой, замедляющими метаболизм бисопролола. Курение также противопоказано в период приёма лекарства. Это связано с увеличением концентрации лидокаина и теофиллина. Употребление алкоголя строго противопоказано во время лечения бисопрололом, поскольку оно может привести к чрезмерному снижению артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса. Лекарство также несовместимо с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В). При одновременном применении бисопролола и симпатомиметических средств (например, содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может ослабляться.
Аналоги
Как и другие лекарственные препараты, Бисопролол имеет свои аналоги. На данный момент у вас есть достаточно большой выбор аналогов лекарства, причём подобрать аналог можно как по активному веществу, так и по схожему механизму действия.
Среди аналогов по активному веществу можно выделить следующие лекарства:
- «Конкор»;
- «Биол»;
- «Арител»;
- «Корбис»;
- «Бисомор».
Среди лекарств со схожим механизмом действия можно выделить:
- «Бетак»;
- «Лидалок»;
- «Атенолол»;
- «Корданум»;
- «Беталок»;
- «Бетакард»;
- «Вазокардин».
Особые указания
Во время курса лечения, следует установить строгий контроль над состоянием больного. Контроль включает в себя измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Эти проверки должны проводиться ежедневно на протяжении первого месяца лечения, после чего их частоту можно снизить до трёх-четырёх раз в месяц. Больным сахарным диабетом следует проводить ЭКГ и тесты на уровень глюкозы в крови каждые три месяца. Пожилым больным нужно следить за функцией почек и проводить тесты каждые три — четыре месяца.
При тиреотоксикозе и сахарном диабете, бисопролол может маскировать клинические признаки тахикардии. При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов. Перед проведением операций, о приеме Бисопролола необходимо поставить в известность анестезиолога. Также, больным с отягощенным бронхолегочным анамнезом следует провести исследование функций дыхания у больных.
В период приема таблеток следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности. Это связано с тем, что препарат притупляет внимание и снижает скорость реакции.
Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте Fitohome.ru